Raws Powder Cialis (Tadalafil) Ittejjeb il-funzjoni erettili CAS: 171596-29-5

#### 1. Ħarsa ġenerali u sfond

Cialis (Isem Ġeneriku: Tadalafil) huwa inibitur selettiv tal-fosfodiesterażi 5 (PDE5) żviluppat minn Eli Lilly u l-Kumpanija ta 'l-Istati Uniti. L-ewwel ġie approvat fl-2003 għat-trattament ta 'disfunzjoni erettili maskili (ED). L-effett fit-tul tagħha (half-life ta 'madwar 17.5 sigħat) u n-nuqqas ta' dipendenza fuq id-dieta jagħmluha mediċina rivoluzzjonarja fil-qasam tat-trattament tal-ED. Barra minn hekk, tadalafil huwa wkoll approvat għat-trattament ta 'iperplażja prostatika beninna (BPH) u ipertensjoni arterjali pulmonari (PAH).

** Numru CAS **: 171596-29-5

** Formula Molekulari **: C₂₂H₁₉n₃o₄

** Piż molekulari **: 389.41 g / mol

** Isem Kimiku **: (6r, 12ar) -6- (1, 3- Benzodioxolan -5- yl) {-2- methyl -2, 3,6,7,12,12a -hexahydropyrazino [1 ', 2': 1,6] Pyridino [3, 4- b] indole -1, {4- Dione

#### 2. Propjetajiet kimiċi u karatteristiċi strutturali

1. ** Propjetajiet fiżiċi u kimiċi **

- ** Dehra **: trab kristallin abjad għal abjad.

- ** Solubilità **: kważi ma tinħallx fl-ilma (<0.1 mg/mL), easily soluble in organic solvents such as dichloromethane and methanol.

- ** Stabbiltà **: Stabbli f'kundizzjonijiet niexfa u skuri, sensittivi għas-sħana, u jeħtieġ li jinħażnu 'l bogħod mid-dawl (imkessaħ fi 2-8 grad huwa rrakkomandat).

- ** Ċentru Chiral **: fih żewġ ċentri chiral (6R, 12Ar), u l-istruttura stereokimika taffettwa direttament l-effikaċja.

2. ** Vantaġġi Strutturali **

- ** Grupp Benzodioxolane **: Ittejjeb l-inibizzjoni selettiva ta 'PDE5 u tnaqqas l-effetti sekondarji ta' PDE6 (relatata mar-retina).

- ** Ċirku tal-Methylpiperazine **: Ittawwal il-half-life tal-mediċina u tappoġġja d-dożaġġ ta 'darba kuljum.

#### 3. Proċess ta ’Produzzjoni u Rotta Teknika

1. ** Rotta tas-Sintesi Mainstream **

- ** Rotta 1 (Metodu Klassiku) **: Uża D-Tryptophan bħala l-materjal tal-bidu, hija sintetizzata permezz ta '12 -il passi ta 'reazzjonijiet bħal ċiklizzazzjoni, kondensazzjoni, u riżoluzzjoni chiral.

- ** Intermedji ewlenin **: Derivattivi tal-Methylpiperazine, Chiral Indole Ring Construction.

- ** Sfidi **: Kontroll kumpless ta 'chiralità u rendiment totali baxx (madwar 15%).

- ** Rotta 2 (metodu mtejjeb) **: Uża teknoloġija katalitika asimmetrika, tqassar il-passi għal 8 passi, u żżid ir-rendiment għal 25% -30%.

- ** Innovazzjoni **: Uża katalist tal-palladju biex tikseb sinteżi stereoselettiva u tnaqqas il-passi ta 'separazzjoni.

2. ** Direzzjoni tal-Ottimizzazzjoni tal-Proċess **

- ** Kimika Ekoloġika **: Naqqas l-użu ta 'reaġenti tossiċi (bħal thionyl chloride) u uża katalisi tal-bijo-enzima.

- ** Reazzjoni tal-fluss kontinwu **: Ittejjeb l-effiċjenza tar-reazzjoni u tnaqqas id-differenzi tal-lott.

#### 4. Standards tal-Kontroll tal-Kwalità u l-Ittestjar

1. ** Standards tal-Farmakopea **

- ** usp / ep / chp **: purità akbar minn jew daqs 99. 0%, impurità totali inqas minn jew daqs {0. 5%, impurità waħda mhux magħrufa inqas minn jew daqs {0. 1%.

- ** Oġġetti tat-Test Ewlenin **:

- ** HPLC **: Analiżi tal-kontenut tal-komponenti ewlenin u l-ispettru tal-impurità.

- ** Chiral HPLC **: Tiżgura purità enantiomerika (konfigurazzjoni R, R akbar minn jew daqs 99.5%).

- ** Solventi residwi **: Iltaqa 'ma' l-istandards ICH Q3C (bħal metanol inqas minn jew daqs 3000 ppm).

2. ** Studju ta 'Stabbiltà **

- ** Test aċċellerat **: 6 xhur f'4 0 grad / 75% RH, il-prodott ta 'degradazzjoni ma jaqbiżx 0.2%.

- ** Photostability **: Wara l-espożizzjoni għal 4500 Lux Light, il-bidla fil-kulur għandha tissodisfa l-istandard.

#### 5. Effetti farmakoloġiċi u applikazzjonijiet kliniċi

1. ** Mekkaniżmu ta 'azzjoni **

- ** Inibizzjoni PDE5 **: Imblokka d-degradazzjoni ta 'CGMP, ittejjeb il-vażodilatazzjoni mhux medjata, u tippromwovi konġestjoni tal-pene corpus cavernosum.

- ** Azzjoni twila **: Half-Life hija 17.5 sigħat, l-effikaċja tista 'ddum għal 36 siegħa, u tappoġġja dożi on-demand jew ta' kuljum (2. {5-5} mg).

2. ** Indikazzjonijiet u Formoli ta 'Dożaġġ **

- ** Trattament ed **: pilloli 10/20 mg, meħuda 30 minuta qabel l-attività sesswali.

- ** Terapija ta 'kombinazzjoni BPH **: Magħquda ma' imblokkaturi ta 'riċetturi (bħal tamsulosin) biex ittaffi s-sintomi ta' l-apparat urinarju aktar baxx.

- ** Indikazzjoni PAH **: 40 mg darba kuljum, ittejjeb il-kapaċità ta 'eżerċizzju (AID approvata fl-2009).

3. ** Tqabbil ta 'Vantaġġ (vs Sildenafil) **

- ** L-ebda effett tad-dieta **: Mhux affettwat minn dieta b'ħafna xaħam.

- ** Effetti sekondarji aktar baxxi **: L-inċidenza ta 'uġigħ ta' ras u fwawar hija 30% inqas minn dik ta 'sildenafil.

- ** Effikaċja sostnuta **: Adattat għall-intimità spontanja, tnaqqas il-pressjoni tal-ħin.

#### 6. Żvilupp tas-Suq u l-Industrija

1. ** Daqs tas-Suq **

- ** Suq Globali tad-Droga ED **: Il-valutazzjoni fl-2023 hija ta 'madwar 5 biljun dollaru Amerikan, u Tadalafil jammonta għal aktar minn 40%.

- ** Kompetizzjoni Ġenerika tad-Droga **: Wara li l-privattiva ta 'Eli Lilly tiskadi (l-Ewropa u l-Istati Uniti fl-2017, iċ-Ċina fl-2019), l-Indja Sun Pharma, iċ-Ċina Hausen Pharmaceuticals, eċċ. Ħabtu s-suq.

2. ** Katina tal-Provvista tal-API **

- ** Manifatturi Maġġuri **: Aurobindo tal-Indja, Dr Reddy's, it-Tianyu Pharmaceuticals taċ-Ċina, u l-farmaċewtiċi Huahai.

- ** Kontroll tal-ispejjeż **: Il-manifatturi Ċiniżi għandhom il-vantaġġ ta 'awtoproduzzjoni ta' intermedji, u l-ispejjeż tagħhom huma 15% -20% inqas minn dawk fl-Indja.

#### 7. Regolamenti u Rekwiżiti Ambjentali

1. ** Konformità GMP **

- ** FDA / EMA Spezzjoni fuq il-post **: Iffoka fuq il-kontroll ta 'kontaminazzjoni inkroċjata (speċjalment koproduzzjoni ma' prodotti ta 'l-ormoni).

- ** Integrità tad-Dejta **: Ir-rekords elettroniċi huma meħtieġa biex jikkonformaw ma '21 standards tal-Parti 11 CFR.

2. ** Sfidi Ambjentali **

- ** Trattament tad-Drenaġġ **: Organiċi eteroċikliċi li fihom in-nitroġenu jeħtieġ li jiġu degradati permezz ta 'ossidazzjoni avvanzata (AOPS).

- ** Irkupru tas-Solvent **: Ir-rata ta 'rkupru ta' diklorometan għandha tilħaq aktar minn 95%, b'konformità mar-regolamenti REACH.

#### 8. Xejriet futuri u direzzjonijiet ta 'R & D

1. ** Żvilupp tal-Formola tad-Doża Ġdida **

- ** Film li jinħall orali **: Ittejjeb il-konformità tal-pazjent u daħħal provi kliniċi tal-Fażi III.

- ** Garża Transdermali **: Evita l-effett tal-ewwel pass u testendi l-ħin tar-rilaxx.

2. ** Esplorazzjoni ta 'indikazzjonijiet ġodda **

- ** Il-fenomenu ta 'Raynaud **: Fil-provi tal-fażi II biex titjieb iċ-ċirkolazzjoni periferali.

- ** Edema pulmonari ta 'altitudni għolja **: Applikazzjoni potenzjali bbażata fuq l-effett ta' vażodilatazzjoni tal-arterja pulmonari tagħha.

3. ** Breakthrough Sintesi Ekoloġika **

- ** Bijosintesi **: Uża ħmira inġinerija biex tesprimi enzimi ewlenin biex tinkiseb katalisi taċ-ċelloli sħaħ.

#### Konklużjoni

L-ostakli tekniċi u d-domanda tas-suq tal-API Tadalafil jippromwovu b'mod konġunt l-aġġornament tal-katina industrijali tagħha. Bl-ottimizzazzjoni tal-proċessi, l-espansjoni ta 'indikazzjonijiet ġodda u t-titjib tar-rekwiżiti ta' protezzjoni ambjentali, dan il-qasam se jkompli jattira lR & D u investiment kapitali, li jipprovdi għażliet ta 'trattament aktar sikuri u aktar effiċjenti għal pazjenti madwar id-dinja.

Metodi ta 'ħlas appoġġjati

 

 

Aħna nappoġġjaw metodi ta 'ħlas multipli

 

Ikkuntattjana

 

 

Tista 'tikkuntattjana permezz ta' WhatsApp, Telegram, Gmail, Proton Mail, eċċ.

Ikkuntattjana issa bl-email

It-tags Popolari: Raws Powder Cialis (Tadalafil) Ittejjeb il-funzjoni erettili CAS: 171596-29-5, iċ-Ċina Raws Powder Cialis (tadalafil) Ittejjeb il-funzjoni erettili CAS: {171596-29-5 manifatturi, fornituri, fabbrika