Trab Raws Toremifene Citrate (Fareston) Inibixxi t-tkabbir tat-tumur CAS: 89778-27-8

#### 1. Informazzjoni kimika bażika u proprjetajiet fiżikokimiċi

Toremifene Citrate, isem kummerċjali ** Fareston **, huwa modulatur selettiv tar-riċettur tal-estroġenu (SERM) u derivattiv tat-tieni ġenerazzjoni ta 'trifeniletilene. L-istruttura kimika tagħha hija simili għat-tamoxifen tal-mediċina tal-ewwel ġenerazzjoni, iżda l-effikaċja u s-sigurtà tagħha huma ottimizzati permezz ta 'modifika molekulari.

- ** Numru CAS **: 89778-27-8

- ** Formula Molekulari **: C₂₆H₂₈Clno · C₆H₈O₇

- ** Piż molekulari **: 598.09 g / mol

- ** Dehra **: Trab tal-kristallin abjad għal abjad

- ** Solubilità **: Solubbli faċilment f'solventi organiċi bħall-metanol u l-etanol, kemmxejn li jinħall fl-ilma (il-bijodisponibilità teħtieġ li titjieb permezz tat-teknoloġija tal-formulazzjoni).

** Vantaġġi **:

1. Stabbiltà kimika għolja, tista 'tinħażen għal żmien twil f'kundizzjonijiet niexfa u bla ħfief;

2. Proċess ta 'sinteżi matura, adattat għal produzzjoni industrijali fuq skala kbira;

3. Il-koordinazzjoni tal-aċidu ċitriku ttejjeb is-solubilità tal-ilma, li hija konvenjenti għall-iżvilupp tal-formulazzjoni.

#### 2. Propjetajiet farmakoloġiċi u applikazzjonijiet kliniċi

** 1. Mekkaniżmu ta 'Azzjoni **

Bħala SERM, it-toremifene jeħel b'mod kompetittiv mar-riċetturi tal-estroġenu (ER), juri effetti antagonistiċi fit-tessut tas-sider, jinibixxi l-proliferazzjoni taċ-ċelloli tat-tumur li jiddependu mill-estroġenu; u jissimula parzjalment l-attività tal-estroġenu fis-sistema tal-għadam u kardjovaskulari biex inaqqas ir-riskju ta 'osteoporożi.

** 2. Indikazzjonijiet **

- ** Kanċer tas-sider metastatiku **: Prinċipalment użat għat-trattament tal-ewwel linja ta 'kanċer tas-sider ER-pożittiv f'nisa wara l-menopawża;

- ** Terapija aġġuvanti **: Prevenzjoni ta 'rikorrenza wara l-operazzjoni fi gruppi ta' riskju għoli;

- ** Indikazzjonijiet esploratorji **: kanċer tal-prostata, kanċer ta 'l-ovarju (stadju ta' prova klinika).

** 3. Farmakokinetika **

- ** Half-Life **: Madwar 5 ijiem (il-metabolit n-desmethyl toremifene huwa attiv);

- ** Pathway Metabolic **: Prinċipalment metabolizzat fil-fwied permezz tas-sistema ta 'enzimi CYP3A4 u jitneħħa mill-bili;

- **Bioavailability**: good oral absorption (>90%), u l-ikel m'għandux effett sinifikanti fuq l-assorbiment.

** Vantaġġi **:

- Meta mqabbel ma 'tamoxifen, ** Ir-riskju ta' tħaxxin endometrijali huwa mnaqqas ** u s-sigurtà hija aħjar;

- Għadu effettiv għal xi pazjenti reżistenti għat-tamoxifen;

- L-użu fit-tul għandu effett protettiv fuq id-densità tal-għadam.

#### 3. Proċess ta 'Produzzjoni u Kontroll tal-Kwalità

** 1. Rotta Sintesi **

Il-proċess mainstream juża ** trifeniletilen ** bħala l-qalba tal-ġenitur u huwa sintetizzat permezz tal-passi li ġejjin:

1. ** Reazzjoni tal-Klorinazzjoni **: Introduċi atomi tal-klorin biex ittejjeb ir-riċettur li jorbot;

2

3

** Diffikultajiet tekniċi ewlenin **:

- purifikazzjoni ta 'intermedji (impuritajiet bħal kontenut ta' isomer cis għandhom jiġu kkontrollati);

- Kontroll tal-forma tal-kristall tal-prodott finali (jaffettwa s-solubilità u l-prestazzjoni tal-formulazzjoni).

** 2. Standards ta 'Kwalità **

Skond ** usp / ep / chp ** farmakopea, l-indikaturi ewlenin jinkludu:

- ** Purità **: Metodu HPLC jiskopri l-komponent ewlieni akbar minn jew daqs 99. 0%;

- ** Ispettru ta 'Impurità **: Impurità Unika inqas minn jew daqs 0. 5%, impurità totali inqas minn jew daqs 1.5%;

- ** Solventi residwi **: metanol, etanol, eċċ jissodisfaw ir-rekwiżiti tal-Q3c.

#### 4.

** 1. Tip ta 'Formulazzjoni **

- ** pillola **: 60 mg / pillola (formola ta 'dożaġġ mainstream, orali darba kuljum);

- ** Injezzjoni **: stadju ta 'riċerka (għal pazjenti li ma jistgħux jieħduha oralment).

** 2. Manifatturi Maġġuri **

- ** Intrapriża ta 'Riċerka Oriġinali **: Orion Pharma tal-Finlandja (isem kummerċjali Fareston);

- ** Fornitur tal-API **: Dr Reddy's tal-Indja, Hengrui Medicine of China, eċċ.;

- ** Suq Ġeneriku tad-Droga **: Wara li l-privattiva tiskadi, il-kumpaniji globali tad-droga ġeneriċi jaċċelleraw it-tqassim tagħhom.

** 3. Prezzijiet u distribuzzjoni tas-suq **

- ** Prezz API **: madwar $ 2000-2500 / kg (data 2023);

- ** Domanda reġjonali **: Is-swieq Ewropej u Amerikani jiddominaw, u r-reġjun tal-Ażja-Paċifiku għandu rata ta 'tkabbir sinifikanti (żieda fl-inċidenza tal-kanċer tas-sider).

#### 5. Progress tar-Riċerka u Direzzjonijiet futuri

** 1. Żvilupp ta 'indikazzjonijiet ġodda **

- ** Kanċer tas-sider maskili **: Esplorazzjoni ta 'trattament għal mard rari;

- ** Kanċer tal-prostata reżistenti għall-kastrazzjoni **: Prova klinika ta 'terapija ta' ċaħda ta 'androġeni kkombinata (ADT).

** 2. Strateġija ta 'Droga kombinata **

- ** flimkien ma 'inibituri ta' Cdk4 / 6 ** (bħal Palbociclib) biex itejbu l-effetti kontra t-tumur;

- ** Magħquda ma 'inibituri tal-punt ta' kontroll immuni ** biex tirregola l-mikroambjent tat-tumur.

** 3. Dożaġġ li jifforma innovazzjoni **

- ** Teknoloġija Nanokristal **: Ittejjeb il-bijodisponibilità orali;

- ** Garża transdermali **: Naqqas l-effett tal-ewwel pass fil-fwied u tnaqqas l-effetti sekondarji.

#### 6. Rekwiżiti ta 'sigurtà u regolatorji

** 1. Reazzjonijiet avversi **

- Komuni: fwawar (35%), nawżea (20%), u għaraq;

- Sever: It-titwil tal-intervall QT (il-monitoraġġ tal-ECG huwa meħtieġ), riskju tat-trombożi (inqas minn tamoxifen).

** 2. Dinamika Regolatorja **

- ** FDA **: teħtieġ twissija ta 'kaxxa sewda (trombożi u riskju ta' kanċer endometrijali);

- ** EMA **: Jirrakkomanda eżamijiet ġinekoloġiċi regolari;

- ** China NMPA **: Inkluża fil-kanal ta 'reviżjoni ta' prijoritajiet (għal formoli ta 'doża innovattiva).

### Sommarju

Toremifene Citrate, bħala mediċina importanti għat-trattament tal-kanċer tas-sider, tkompli tiddomina s-suq bis-sigurtà ottimizzata u l-indikazzjonijiet wiesgħa tagħha. Bl-ottimizzazzjoni tal-proċess u l-iżvilupp tal-forma ta 'dożaġġ ġdid, il-potenzjal tagħha fi trattament personalizzat u terapija kombinata se jiġi rilaxxat aktar. Fil-futur, riċerka fil-fond dwar mekkaniżmi ta 'reżistenza għall-mediċini u tqassim ta' kapaċità ta 'produzzjoni globali se jippromwovu l-applikazzjoni fit-tul ta' din l-API fil-qasam tat-trattament tat-tumur.

Metodi ta 'ħlas appoġġjati

 

 

Aħna nappoġġjaw metodi ta 'ħlas multipli

 

Ikkuntattjana

 

 

Tista 'tikkuntattjana permezz ta' WhatsApp, Telegram, Gmail, Proton Mail, eċċ.

Ikkuntattjana issa bl-email

It-tags Popolari: Trab Raws Toremifene Citrate (Fareston) Inibixxi t-tkabbir tat-tumur CAS: 89778-27-8, iċ-Ċina Raws Powder Toremifene Citrate (Fareston) Inibixxi t-tkabbir tat-tumur CAS: {89778-27-8 Manifatturi, fornituri, fabbrika