Raws Powder Ment (Trestolone Acetate) Effett Anaboliku sinifikanti CAS: 3764-87-2

#### 1. ** Struttura kimika u proprjetajiet bażiċi **

** Isem Kimiku **: Trestolone Acetate, magħruf ukoll bħala 7 - metil -19- Aċetat Nortestosterone.

** Numru CAS **: 3764-87-2

** Formula Molekulari **: C₂₁H₂₈O₃

** Piż molekulari **: 328.45 g / mol

** Karatteristiċi strutturali **: ment huwa derivattiv ta '19- nortestosterone (nandrolone), bi grupp metil introdott fil-pożizzjoni 7 biex itejjeb l-istabbiltà metabolika u jestendi t-tul ta' l-azzjoni permezz ta 'esterifikazzjoni aċetika. Din il-modifika strutturali tagħmilha lipofiliċi ħafna, faċli biex tinħażen fit-tessut xaħmi u rilaxxata bil-mod.

** Propjetajiet fiżiċi u kimiċi **: trab kristallin abjad għal abjad, punt ta 'tidwib madwar 180-185 grad, li ma jinħallx fl-ilma, jinħall faċilment f'solventi organiċi bħal etanol u DMSO. Jeħtieġ li jinħażen 'il bogħod mid-dawl u f'temperatura baxxa (2-8 grad) biex tinżamm l-istabbiltà.

#### 2. ** Mekkaniżmu Farmakoloġiku u Karatteristiċi ta 'Azzjoni **

** Affinità tar-Riċettur **: Bħala agonist tar-riċettur ta 'androġenu potenti (AR), ment għandu affinità li torbot b'mod sinifikanti ogħla ma' AR minn testosterone naturali, u jista 'jattiva direttament ir-riċettur mingħajr konverżjoni minn 5 - reductase, li jevita dihydrotestosterone (DHT) (bħal DHT) (bħala effetti sekondarji relatati mal-prostata).

** Pathway Metabolic **: Huwa idrolizzat fil-forma attiva ta 'Trestolone mill-fwied, b'nofs il-ħajja ta' madwar 12-24 sigħat, li hija aħjar mill-esteri tradizzjonali tat-testosterone. Il-passaġġ metaboliku uniku tagħha jnaqqas ir-riskju ta 'epatotossiċità.

** Azzjoni Selettiva **: Għandu effett anaboliku prominenti fuq il-muskoli u l-għadam, filwaqt li għandu effett aktar dgħajjef fuq il-ġilda (akne), follikuli tax-xagħar (telf ta 'xagħar) u prostata, li jirrifletti l-vantaġġ tas-selettività tat-tessut.

#### 3. ** Applikazzjoni Klinika u Progress tar-Riċerka **

- ** Ipogonadiżmu **: Il-provi kliniċi wrew li l-ment jista 'jirrestawra b'mod effettiv il-livelli ta' testosterone fis-serum, itejjeb il-funzjoni sesswali, il-massa tal-muskoli u d-densità tal-għadam, u ma jikkawżax proliferazzjoni eċċessiva taċ-ċelluli ħomor tad-demm.

- ** Kontraċezzjoni maskili **: Bħala kors kontraċettiv ta 'ormon wieħed, ment jikseb inibizzjoni ta' sperma riversibbli billi jinibixxi r-rilaxx ta 'gonadotropin, b'rata ta' suċċess ta 'aktar minn 95% (data ta' prova ta 'fażi II).

- ** Sindromu tal-ħela relatat mal-HIV **: Għal atrofija fil-muskoli, ment għandu effett anaboliku sinifikanti u ma jżidx ir-riskju kardjovaskulari.

- ** Terapija ta 'l-Ormon Cross-Sex **: Ir-riċerka tesplora l-potenzjal tagħha bħala sostitut għal testosterone fit-tranżizzjoni minn trattament femminili għal maskili, minħabba l-effett lokali qawwi tagħha u l-effetti sekondarji sistemiċi baxxi.

#### 4. ** Vantaġġi ewlenin u potenzjal kompetittiv **

- ** Effiċjenza Għolja **: L-effiċjenza tal-attivazzjoni AR hija 10 darbiet dik ta 'testosterone, u tista' tkun effettiva f'doża baxxa, li tnaqqas il-frekwenza tal-medikazzjoni.

- ** Sigurtà **: Evita 5 - dipendenza mill-ġdid, tnaqqas ir-riskju ta 'iperplażja tal-prostata u telf ta' xagħar; Tossiċità baxxa tal-fwied, adattata għal użu fit-tul.

- ** Vantaġġ Metaboliku **: L-istruttura esterifikata ttawwal il-half-life, tappoġġja 1-2 darbiet fil-ġimgħa dożaġġ, u ttejjeb il-konformità tal-pazjent.

- ** Applikazzjoni speċifika għas-sess **: Il-prestazzjoni avvanzata fil-qasam tal-kontraċezzjoni maskili tista 'tikteb il-mudell tas-suq kontraċettiv eżistenti.

#### 5. ** Proċess ta 'Sintesi u Kontroll tal-Kwalità **

** Rotta Sintesi **: L-użu ta 'estradiol bħala l-materjal tal-bidu, 7 - Metyl huwa introdott permezz ta' brominazzjoni alilika u reazzjoni ta 'grignard, u mbagħad l-istruttura 19- demethyl hija mibnija permezz ta' reazzjoni Wittig, u fl-aħħar l-esterifikazzjoni hija miksuba biex tinkiseb aċetat. Il-pass ewlieni jinvolvi kontroll stereoselettiv biex jiżgura s-7 konfigurazzjoni.

** Standard tal-Kontroll tal-Kwalità **:

- ** Purità **: Sejbien HPLC akbar minn jew daqs 99%, l-impurità ewlenija hija deacetylated (inqas minn jew daqs {0. 5%).

- ** Solvent residwu **: Jissodisfa l-istandards ICH Q3C, ir-residwi tal-aċetat tal-metanol u tal-etil huma inqas minn jew daqs 3000ppm u 5000ppm rispettivament.

- ** Limiti Mikrobjali **: Il-materja prima sterili teħtieġ li tiġi vverifikata permezz ta 'filtrazzjoni tal-membrana, endotossina<0.2 EU/mg.

#### 6. ** Status tas-Suq u Katina tal-Provvista **

** Fornituri ewlenin **:

- ** Steraloids INC.

- ** Hubei Vanz Pharm ** (iċ-Ċina): provvista bl-ingrossa ta 'grad industrijali, ikkwotata f' $ 800-1200 / g, purità akbar minn jew daqs 98%.

- ** Kanali Ewropej **: Disponibbli permezz ta 'distributuri bħal standards LGC, bi prezz primjum ta '30% -50%.

** Id-domanda tas-suq **: Limitata mill-istatus tal-istadju kliniku, id-domanda attwali hija kkonċentrata fl-istituzzjonijiet ta 'riċerka u fid-dipartimenti farmaċewtiċi ta' R & D, u r-rata ta 'tkabbir annwali tad-domanda hija mistennija li tilħaq 15% -20% wara l-approvazzjoni.

#### 7. ** Sigurtà u reazzjonijiet avversi **

- ** Effetti sekondarji komuni **: reazzjonijiet fuq is-sit tal-injezzjoni (uġigħ, ħmura u nefħa), akne ħafifa, varjazzjonijiet ta 'xewqa sesswali, b'inċidenza ta'<10%.

- ** Riskji serji **: Dożi għoljin fit-tul jistgħu jikkawżaw poliċitemija (inċidenza 1.2%), iżda sinifikament inqas mill-AAs tradizzjonali.

- ** Kontraindikazzjonijiet **: Kanċer tal-prostata, kanċer tas-sider, pazjenti severi tal-fwied u disfunzjoni tal-kliewi huma kontraindikati. Monitoraġġ regolari tal-livelli ta 'ematokrit u PSA huwa meħtieġ.

#### 8. ** Regolamenti u Konformità **

- ** L-Istati Uniti **: Għadhom mhux elenkati bħala sustanza kkontrollata mid-DEA, iżda bħala kompost ta 'riċerka, għandu jikkonforma mal-21 CFR Parti 312 (Regolamenti IND).

- ** Eu **: Inkluż fil-katalogu, l-importazzjoni u l-esportazzjoni tal-mediċina bir-riċetta jeħtieġu ċertifikazzjoni EDMF.

- ** Iċ-Ċina **: Mhux elenkati fir- "Regolamenti dwar l-Amministrazzjoni ta 'Drogi Narkotiċi u Drogi Psikotropiċi", iżda l-produzzjoni teħtieġ "liċenzja ta' produzzjoni tad-droga".

#### 9. ** Prospetti u sfidi futuri **

- ** Żvilupp ta 'Terapija ta' Kombinazzjoni **: Esplora l-kombinazzjoni ma 'analogi ta' GNRH biex ittejjeb l-effetti kontraċettivi, jew tgħaqqad ma 'SERMS biex tnaqqas it-telf tal-għadam.

- ** Sistema ta 'konsenja ġdida **: injezzjoni tal-mikrosfera (darba fix-xahar) u garża transdermali qed jiġu żviluppati biex jottimizzaw il-farmakokinetika.

- ** Tqassim tal-Privattivi **: Il-brevett tal-kompost ewlieni skada, iżda l-kompetizzjoni għall-proċess ta 'formulazzjoni (bħal teknoloġija b'ħelsien sostnut) u l-privattivi ta' indikazzjoni ġdida hija ħarxa.

#### Konklużjoni

Ment (Tritorone Acetate) huwa mistenni li jiftaħ triq ġdida fil-qasam tat-terapija bl-ormoni bil-proprjetajiet farmakoloġiċi uniċi tagħha u l-potenzjal kliniku. Bl-avvanz tal-provi kliniċi tal-Fażi III u t-tnedija ta 'formulazzjonijiet ġodda, il-valur tas-suq tagħha bħala "androġenu tal-ġenerazzjoni li jmiss" se jiġi rilaxxat gradwalment, iżda huwa meħtieġ li tkompli tagħti attenzjoni għad-dejta dwar is-sigurtà fit-tul u x-xejriet regolatorji. Il-fornituri tal-API għandhom jippjanaw il-kapaċità tal-produzzjoni tal-GMP bil-quddiem biex jissodisfaw il-ħtiġijiet futuri tal-produzzjoni fuq skala kbira.

Metodi ta 'ħlas appoġġjati

 

 

Aħna nappoġġjaw metodi ta 'ħlas multipli

 

Ikkuntattjana

 

 

Tista 'tikkuntattjana permezz ta' WhatsApp, Telegram, Gmail, Proton Mail, eċċ.

Ikkuntattjana issa bl-email

It-tags Popolari: Raws Powder Ment (Trestolone Acetate) Effett Anaboliku sinifikanti CAS: 3764-87-2, China Raws Powder Ment (Trestolone Acetate) Effett Anaboliku sinifikanti CAS: {3764-87-2 Manifatturi, Fornituri, Fabbrika