Introduzzjoni
Deskrizzjoni tal-Prodotti
#### 1. Ħarsa ġenerali
** Clomiphene Citrate ** (clomiphene citrate, isem kummerċjali clomid) huwa modulatur tar-riċettur selettiv mhux sterojdi (SERM) użat ħafna fil-mediċina riproduttiva. In-numru CAs tiegħu huwa ** 50-41-9 **, l-isem kimiku tiegħu huwa ** 2- [4- (1, {{2- diphenyl {-2- chlorovinylphenoxy)] Etyldiethylamine Citrate **, ** C₂₆H₂₈Clno · C₆H₈O₇ **, u l-piż molekulari tiegħu huwa ** 598.09 g / mol **. Dan il-kompost intuża biex jikkura disturbi fl-ovulazzjoni tan-nisa mill-1960s u issa sar wieħed mill-mediċini bażiċi fit-teknoloġija riproduttiva assistita (ART).
#### 2. Propjetajiet kimiċi
1. ** Struttura Kimika **
Clomiphene Citrate jikkonsisti f'żewġ iżomeri: ** cis (zuclomiphene, 62%) ** u ** trans (enloomiphene, 38%) **, li għandhom effetti opposti fuq ir-riċetturi tal-estroġenu. L-isomeru cis għandu effetti anti-estroġeniċi, filwaqt li l-isomeru trans juri attività estroġenika dgħajfa. Dan il-mekkaniżmu doppju ta 'azzjoni huwa ċ-ċavetta għar-regolazzjoni tiegħu tal-assi ipotalamu-pituitarja-gonadali.
2. ** Propjetajiet fiżiċi **
- ** Dehra **: trab kristallin abjad għal abjad.
- ** Solubilità **: Solubbli kemmxejn fl-ilma (madwar 0. 1 mg / ml), li jinħall faċilment fl-etanol, il-kloroform u d-dimetil sulfoxide (DMSO).
- ** Punt ta 'tidwib **: Madwar 116–118 grad (dekompożizzjoni).
- ** Stabbiltà **: Jeħtieġ li jinħażen f'ambjent niexef fi 2-8 grad 'il bogħod mid-dawl. Huwa faċli li tiddegrada jekk tkun espost għal ambjent umdu u sħun għal żmien twil.
3. ** Rotta Sintesi **
Sintesi industrijali ġeneralment tuża trifeniletilene bħala n-nukleu ġenitur u hija ppreparata permezz ta 'klorinazzjoni, eterifikazzjoni u reazzjoni tal-melħ tal-aċidu ċitriku. L-intermedji ewlenin jinkludu d-derivattivi P-chlorophenyl u derivattivi tal-etilamina.
#### 3. Propjetajiet Farmakoloġiċi
1. ** Mekkaniżmu ta 'azzjoni **
Clomiphene jeħel b'mod kompetittiv mar-riċetturi ta 'l-estroġenu fl-ipotalamu, jimblokka l-inibizzjoni ta' feedback negattiv ta 'estroġenu endoġenu, jippromwovi s-sekrezzjoni ta' l-ormon li jirrilaxxa gonadotropin (GNRH), u mbagħad jistimula l-glandola pitwitarja għar-rilaxx ta 'l-irħula ** (LH) **, li fl-aħħar indotta l-iżvilupp u l-ovulazzjoni tal-follikuli.
2. ** Farmakokinetika **
- ** Assorbiment **: Il-bijodisponibilità orali hija ta 'madwar 50%, u l-ogħla ħin (Tₘₐₓ) huwa ta' 5-7 sigħat.
- **Distribution**: Widely distributed in the liver, kidney and adipose tissue, with a plasma protein binding rate of >90%.
- ** Metaboliżmu **: Metabolizzat mill-enzimi tal-fwied CYP2D6 u CYP3A4 biex jiġġeneraw metaboliti attivi deetilati.
- ** Eskrezzjoni **: Half-Life hija ta 'madwar 5-7 ijiem, prinċipalment imneħħija permezz tal-ħmieġ (50%), u ammont żgħir jitneħħa mill-awrina.
3. ** Vantaġġi Kliniċi **
- ** Effikaċja orali **: Meta mqabbel ma 'gonadotropins injettabbli (bħal FSH), huwa iktar konvenjenti li tuża.
- ** Spiża baxxa **: L-ispiża tal-kors tat-trattament hija biss 1 / 10-1 / 5 ta 'għażliet oħra tal-arti.
- ** Mhux Invażiv **: Adattat għal trattament outpatients, b'konformità għolja tal-pazjent.
- ** Rata ta 'suċċess għolja **: Ir-rata ta' l-ovulazzjoni tista 'tilħaq 80%, u r-rata ta' tqala hija ta 'madwar 40-45% (pazjenti bis-sindromu tal-ovarju polikistiku).
#### 4. Żoni ta 'Applikazzjoni
1. ** Użu Mediku **
- ** Infertilità tan-Nisa **: Trattament tal-ewwel linja ta 'infertilità anovulatorja (bħal Sindromu tal-Ovarju Polikistiku, PCOS).
- ** Infertilità maskili **: Użu barra mit-tikketta għal ipogonadiżmu ipogonadotropiku biex jiżdiedu l-livelli ta 'testosterone.
- ** Użu ta 'Riċerka **: Użat f'mudelli ta' annimali (bħal firien) biex jistudjaw il-funzjoni ta 'l-ovarju u mekkaniżmi ta' feedback ta 'l-ormoni.
2. ** Reġim tad-Dożaġġ **
- Kors standard ta 'trattament: 50 mg / jum għal 5 ijiem konsekuttivi (ġranet 3-7 taċ-ċiklu mestrwali), li jista' jiżdied gradwalment għal 150 mg / jum.
- Applikazzjoni maskili: 25 mg darba kull ġurnata oħra għal 3-6 xhur.
#### 5. Proċess ta 'Produzzjoni u Kontroll tal-Kwalità
1. ** Proċess ta 'Sintesi **
Il-passi ewlenin jinkludu:
- ** Reazzjoni Wittig **: Sintesi ta 'skeletru ta' trifeniletilen.
- ** Reazzjoni tal-Klorinazzjoni **: Introduzzjoni ta 'atomi tal-klorin biex ittejjeb ir-riċettur li jorbot.
- ** Formazzjoni tal-Melħ Ċitrat **: Ittejjeb is-solubilità u l-istabbiltà tal-ilma.
2. ** Parametri tal-Kontroll tal-Kwalità **
- ** Purità **: Sejbien HPLC tal-komponent ewlieni akbar minn jew daqs 99. 0%.
- ** Proporzjon tal-iżomeru **: Il-proporzjon ta 'CIS u trans għandu jikkonforma mar-regolamenti tal-farmakopea (60-65%: 35-40%).
- ** Kontroll tal-impurità **: inklużi residwi intermedji (bħal klorostyryl ketone inqas minn jew daqs 0. 1%).
- ** Limiti Mikrobjali **: Iltaqa 'ma' USP<61>standards.
3. ** Standards Internazzjonali tal-Farmakopea **
- ** USP-NF **: residwu ta 'tqabbid speċifikat inqas minn jew daqs 0. 1%, metall tqil inqas minn jew daqs 20 ppm.
- ** ep **: umdità inqas minn jew daqs 1. 0% (metodu Karl Fischer).
#### 6. Suq u Regolamenti
1. ** Manifatturi Maġġuri **
- ** Intrapriża ta 'Riċerka Oriġinali **: Sanofi (Sanofi, marka oriġinali clomid).
- ** Fornituri tal-API **: iċ-Ċina (bħal Zhejiang Xianju Pharmaceutical), l-Indja (bħal Sun Pharma).
2. ** Xejriet tas-Suq **
- ** Tkabbir tad-domanda **: Rati ta 'infertilità globali li qed jiżdiedu (madwar 15% tal-popolazzjoni riproduttiva) jmexxu s-suq, b'CAGR ta' 5.2% mistenni mill-2023 sal-2030.
- ** Kompetizzjoni ġenerika **: Il-pressjoni tal-prezz tmexxi l-produzzjoni tal-API għar-reġjun tal-Ażja-Paċifiku.
3. ** Superviżjoni Regolatorja **
- ** FDA **: Approvat għall-induzzjoni tal-ovulazzjoni tan-nisa, użu barra mit-tikketta għall-irġiel.
- ** EMA **: Jeħtieġ ittikkettjar tar-riskju ta 'effetti sekondarji viżwali (bħal Photopsia).
- ** Iċ-Ċina NMPA **: Teħtieġ evalwazzjoni tal-konsistenza (tkun test).
#### 7. Effetti sekondarji u prekawzjonijiet
1. ** Reazzjonijiet avversi komuni **
- ** Femminili **: Flashes Hot (10%), Sindromu ta 'Iperstimulazzjoni ta' l-Ovarju (OHSS, 1-5%), tqala multipla (5-10%).
- ** maskili **: uġigħ ta 'ras, żvilupp tas-sider (rari).
2. ** Kontraindikazzjonijiet **
- Insuffiċjenza tal-fwied, ċisti fl-ovarji, mard tat-tirojde mhux ikkontrollat.
3. ** Riskji fit-tul **
- Continuous use for >6 xhur jistgħu jżidu r-riskju ta 'kanċer ta' l-ovarju (dejta kontroversjali).
#### 8. Konklużjoni
Clomiphene Citrate tkompli tokkupa pożizzjoni ċentrali fil-mediċina riproduttiva minħabba l-mekkaniżmu uniku ta 'azzjoni, l-ekonomija u l-applikabilità klinika wiesgħa tagħha. Bl-avvanz tat-teknoloġija tal-ittestjar ġenetiku (bħal analiżi tal-polimorfiżmu CYP2D6), tista 'tinkiseb dożaġġ individwalizzat aktar preċiż fil-futur, u tkompli ttejjeb l-effikaċja u s-sigurtà. L-innovazzjonijiet teknoloġiċi fil-produzzjoni ta 'materja prima (bħal sintesi ta' fluss kontinwu) jippromwovu wkoll l-ottimizzazzjoni tal-ispejjeż u l-aġġornamenti tal-protezzjoni ambjentali.
Metodi ta 'ħlas appoġġjati u ikkuntattjana
Metodi ta 'ħlas appoġġjati
Aħna nappoġġjaw metodi ta 'ħlas multipli
Ikkuntattjana
Tista 'tikkuntattjana permezz ta' WhatsApp, Telegram, Gmail, Proton Mail, eċċ.
It-tags Popolari: Raws Powder Clomiphene Citrate (Clomid)) Prevenzjoni ta 'telf tal-muskoli CAS: 50-41-9, iċ-Ċina Raws Powder Clomiphene Citrate (clomid)) Prevenzjoni ta' telf tal-muskoli CAS: {50-41-9 Manifatturi, fornituri, fornituri, fabbrika
