Deskrizzjoni

Parametri tekniċi

Introduzzjoni

Aicar3

Factory 2

musclepic 4

Deskrizzjoni tal-Prodotti

Parti 1: Sistema ta' Klassifikazzjoni: Tliet Kategoriji Orjentati għall-Applikazzjoni-

Mill-perspettiva tat-trab tal-materja prima, AICAR jista 'jiġi kklassifikat b'mod wiesa' fi tliet gradi, prinċipalment distinti minn purità, applikazzjoni u applikazzjoni downstream:

**I. Grad Farmaċewtiku** Il-purità tipikament tilħaq 98% jew ogħla, ittestjata b'mod rigoruż bl-użu ta' kromatografija likwida ta'-prestazzjoni għolja (HPLC). L-impuritajiet u r-residwi tas-solvent għandhom jikkonformaw mal-istandards tal-farmakopea. Il-grad farmaċewtiku jintuża primarjament għal studji farmakokinetiċi prekliniċi, żvilupp ta 'mediċina kandidata, u proġetti ta' riċerka dwar ir-regolamentazzjoni tal-metaboliżmu taċ-ċelluli.

**II. Grad tar-Riċerka** Il-purità hija ġeneralment bejn 95% u 98%. Adattat għal riċerka f'universitajiet, istituti ta 'riċerka, u kumpaniji farmaċewtiċi, inklużi esperimenti taċ-ċelluli, esperimenti fuq l-annimali, studji dwar il-metaboliżmu tal-enerġija, u esplorazzjoni ta' mekkaniżmi kontra l--għeja. Dan il-grad joffri stabbiltà eċċellenti, prezz moderat, u konsistenza tajba minn lott-għa-lott, li jagħmilha l-aktar grad użat.

III. Grad Industrijali/Tekniku

Dan it-tip għandu purità ta' madwar 90% u jintuża primarjament għal esperimenti ta' screening preliminari, formulazzjoni ta' reaġent qabel-riċerka, u bini ta' mudelli, iżda mhux għal-riċerka xjentifika fil-fond jew applikazzjonijiet kliniċi. Il-kontroll tal-impurità huwa relattivament ħelwin, li jagħmilha adattata għal xenarji ta 'żvilupp tat-teknoloġija fejn rekwiżiti ta' purità għolja mhumiex kritiċi.

Parti 2: Proprjetajiet fiżikokimiċi

Il-karatteristiċi strutturali ta 'AICAR jiddeterminaw l-attività bijoloġika unika tiegħu u l-proprjetajiet tas-solubilità. Dawn li ġejjin huma l-parametri fiżikokimiċi ewlenin tiegħu:

Formula Molekulari: C₉H₁₄N₄O₅

Piż Molekulari: 258.23 g/mol

Dehra: Trab kristallin abjad għal -abjad

Punt tat-tidwib: 212-215 grad

Stabbiltà: Relattivament stabbli għad-dawl, iżda sensittiv għall-umdità

Solubilità:

Jinħall faċilment fl-ilma

Ftit solubbli f'solventi ta'-polarità baxxa bħal metanol u etanol

L-ogħla stabbiltà f'soluzzjonijiet milwiema newtrali jew kemmxejn aċidużi

Il-proprjetajiet kimiċi ewlenin tiegħu joħorġu miċ-ċirku derivat tal-purina- fl-istruttura tan-nukleosidi, li jippermettilu jaġixxi bħala analogu AMP in vivo, jorbot mal-mogħdija AMPK u jippromwovi r-riprogrammar tal-metaboliżmu tal-enerġija.

Parti 3 Standards tad-Dehra u tal-Kulur

Trab AICAR ta'-kwalità għolja għandu rekwiżiti stretti ta' dehra u kulur:

Kulur: Abjad għal -abjad

Il-prodotti ta'-purità għolja għandhom ikunu abjad pur jew abjad kemmxejn ħalib, mingħajr impuritajiet ovvji. Jekk it-trab huwa safrani jew skur, jista 'jindika ossidazzjoni jew żieda fil-kontenut ta' impurità.

Dehra: Trab fin jew struttura mikrokristallina.

Għandu jkun uniformi u fin, mingħajr ċapep, u ħieles minn partiċelli viżibbli jew materja barranija. Ċapep żgħar jistgħu jseħħu f'lottijiet b'igroskopiċità għolja, iżda dan ma jaffettwax il-funzjoni tiegħu u jista 'jerġa' jinxtered bit-tnixxif.

Riħa: Bla riħa jew b'riħa kimika ħafifa.

Kwalunkwe riħa qawwija tista 'tindika ħażna mhux xierqa jew kontaminazzjoni.

Parti 4: Vantaġġi Ewlenin u Mekkaniżmu Uniku ta' Azzjoni tal-AICAR

1. Attivazzjoni tal-Pathway AMPK

AICAR huwa wieħed mill-agonisti AMPK rikonoxxuti globalment. Din l-enzima hija regolatur ewlieni tal-bilanċ tal-enerġija ċellulari. Wara li jidħol fiċ-ċellula, AICAR jiġi kkonvertit f'ZMP (AICAR monophosphate), li jimita s-sinjali AMP, u b'hekk jattiva AMPK u jqanqal bidliet fil-metaboliżmu kinetiku.

Il-benefiċċji tal-attivazzjoni tal-AMPK jinkludu:

It-teħid imtejjeb tal-glukożju ċellulari

Ossidazzjoni aċċellerata tal-aċidu xaħmi

Lipoġenesi mnaqqsa

Promossi metaboliżmu tal-enerġija aktar effiċjenti

Funzjoni mitokondrijali mtejba

2. Enfasi fuq Anti-għeja u Titjib tar-Resistenza

Studji fuq l-annimali juru li AICAR jista 'jtejjeb is-sensittività taċ-ċelloli tal-muskoli għall-metaboliżmu ossidattiv mingħajr taħriġ ta' eżerċizzju. Minħabba li jista' jżid il-proporzjon ta' aċidi grassi użati għall-enerġija, huwa meqjus bħala molekula importanti kontra l--għeja fir-riċerka sportiva.

3. Appoġġ tar-Riċerka tas-Saħħa Metabolika u t-Titjib tal-Metaboliżmu tal-Glukożju

Korp kbir ta’ letteratura jappoġġja l-effett ta’ AICAR fuq it-titjib tas-sensittività għall-insulina. Għalhekk, saret għodda użata b'mod komuni f'oqsma ta 'riċerka bħal disturbi fil-metaboliżmu tal-glukożju, anormalitajiet fil-metaboliżmu tal-lipidi u mard mitokondrijali.

4. Applikabbli għall-Kostruzzjoni tal-Mudell taċ-Ċelloli u tal-Annimali

Fl-esperimenti taċ-ċelluli, AICAR jista 'jintuża biex jissimula ambjenti ta' stress tal-enerġija, u jagħmilha għodda importanti għall-istudju tar-regolamentazzjoni tal-enerġija, stress metaboliku u screening tad-droga.

Parti 5: Proċess tal-Manifattura u Kontroll tal-Kwalità

Karatteristiċi tal-Proċess tal-Manifattura: -AICAR ta' kwalità għolja ġeneralment jiġi prodott b'sintesi enżimatika, kondensazzjoni kimika, proċessi ta' konverżjoni enżimatika, jew reazzjonijiet ta' estensjoni tal-katina analoga tan-nukleosidi. Proċessi ewlenin jinkludu:

Kostruzzjoni taċ-ċirku tal-purini

Ribbitol rabta strutturali

Deprotezzjoni u purifikazzjoni

Rikristallizzazzjoni u tnixxif

Oġġetti tal-ittestjar tal-kwalità: L-istandards tal-grad farmaċewtiċi u tar-riċerka jinkludu:

Purità HPLC Akbar minn jew ugwali għal 95–98%

Kontenut tal-ilma (Karl Fischer) Inqas minn jew ugwali għal 2%

Is-solventi residwi jissodisfaw il-linji gwida tal-ICH

Identifikazzjoni strutturali: NMR, MS, IR

Ittestjar mikrobijoloġiku (jekk meħtieġ)

Standards ta' kwalità stretti jiżguraw konsistenza u affidabbiltà fir-riċerka xjentifika ta' livell għoli-u l-iżvilupp tal-formulazzjoni.

Parti 6 Rekwiżiti tal-Ħażna u Stabbiltà

Biex tkun żgurata l-attività u l-purità, għandhom jiġu segwiti l-linji gwida tal-ħażna li ġejjin:

Protetti mid-dawl u s-sħana

Kontenitur issiġillat

Temperatura tal-ħażna 2-8 gradi (temperaturi aktar baxxi jestendu l-istabbiltà)

Ambjent niexef, evita l-assorbiment ta 'umdità

AICAR jista' jinħażen b'mod stabbli għal aktar minn 24 xahar taħt-temperatura baxxa, kundizzjonijiet-protetti mid-dawl.

Parti 7 Oqsma ta' Applikazzjoni

1. Riċerka dwar il-Mard Metaboliku

Użat biex jesplora l-mogħdijiet tar-regolazzjoni tal-enerġija fid-dijabete, is-sindromu metaboliku, u l-mard relatat mal-obeżità-.

2. Riċerka dwar il-Mekkaniżmu tal-Protezzjoni Kardjovaskulari

AICAR intuża għall-ewwel darba f'esperimenti ta 'iskemija mijokardijaka, fejn intwera li jippromwovi l-effiċjenza tal-metaboliżmu tal-enerġija u jsaħħaħ ir-reżistenza ċellulari għall-ipoksja.

3. Xjenza tal-Eżerċizzju u Riċerka Kontra l--għeja

Il-kapaċità tagħha li tattiva l-AMPK tagħmilha molekula mudell importanti għall-istudju tat-titjib tar-reżistenza, l-alternattivi bbażati fuq l-eżerċizzju-, u r-rikostruzzjoni metabolika tal-muskoli.

4. Riċerka tal-Funzjoni Mitokondrijali

AICAR jista 'jirregola l-bijoġenesi mitokondrijali u huwa għodda użata komunement għall-istudju ta' mard mitokondrijali u mekkaniżmi ta 'tixjiħ.

5. Skrinjar tad-Droga u Riċerka tal-Mogħdija tas-Sinjali

Bħala agonist AMPK upstream, AICAR huwa kontroll importanti għall-iskrinjar tal-ligands AMPK u l-evalwazzjoni tad-drogi regolatorji metaboliċi.

Parti 8 Sommarju

Trab tal-materja prima AICAR ta '-kwalità għolja, bħala analogu ta' nukleoside bijoattiv regolatorju metaboliku importanti, għandu valur insostitwibbli fir-riċerka xjentifika u l-istudji metaboliċi. L-applikazzjonijiet tiegħu huma diversi ħafna, li jvarjaw mill-attivazzjoni tal-AMPK sal-bilanċ tal-enerġija ċellulari u l-esplorazzjoni ta' mekkaniżmi kontra l--għeja. Il-proprjetajiet fiżikokimiċi stabbli u affidabbli tiegħu, id-dehra abjad pur, u s-solubilità faċli fl-ilma jagħmluha waħda mill-materja prima essenzjali użata komunement fil-laboratorji ta 'riċerka u l-qasam bijofarmaċewtiku.

B'mod ġenerali, trab AICAR ta '-kwalità għolja jirrappreżenta sustanza fundamentali ewlenija fil-qasam tar-riċerka metabolika, u l-applikazzjonijiet futuri tiegħu se jkomplu jespandu f'ħafna oqsma bħall-mediċina metabolika, il-fiżjoloġija tal-eżerċizzju u r-riċerka kardjovaskulari, li jipprovdu impetu sperimentali aktar b'saħħtu għall-esplorazzjoni xjentifika.